英カーディフ大学の生体医科学研究チームが、薬剤耐性スーパーバグの防御シールドを打ち破る革新的な合成補助化合物（アジュバント）を発見しました。「フェニルアセチルトリアゾール（PAT）」と命名されたこの新分子は、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌（MRSA）を、安価な一般ペニシリンやベータラクタム系抗生物質に対して再び感受性を持たせることに成功しました。

実験室試験および前臨床モデルにおいて、PATは哺乳類細胞に対する毒性を示すことなく、細菌の薬剤分解酵素の働きを強力に阻害しました。既存のペニシリンと併用投与した結果、これまで効果のなかった標準投与量でMRSAの細胞壁を破壊することに成功しました。

分子アジュバントによる耐性菌防御機構の無力化

過去数十年にわたり、ベータラクタマーゼと呼ばれる耐性酵素の拡散によって、第一選択薬である安価な抗生物質が院内感染現場で無力化されてきました。カーディフ大学の発見は、アロステリック結合によって酵素が抗生物質の活性部位を分解するのを物理的に防ぐ仕組みです。

世界保健機関などの国際機関は、薬剤耐性菌（AMR）の感染症によって世界で年間100万人以上が命を落としており、現代医療に対する重大な脅威であると警告を続けています。

“By disarming the protective enzymes bacteria use to resist penicillin, our molecule breathes new therapeutic life into existing, accessible antibiotics against lethal superbugs.” — ピーター・コットグリーブ（カーディフ大学創薬化学教授）

既存の安価な抗生物質を再生させ耐性菌危機に挑む

ペニシリン系薬剤は世界中で大量かつ極めて安価に製造されているため、このアジュバントとの併用療法は、医療予算が限られた開発途上国にとっても極めて実用的で持続可能な解決策となります。

研究チームはすでに製薬コンソーシアムと共同で薬物動態試験に着手しており、今後18か月以内のヒト臨床試験の開始を目指しています。

Frequently Asked Questions

カーディフ大学が開発した新化合物とは何ですか？

フェニルアセチルトリアゾール（PAT）と呼ばれる合成分子で、細菌の薬剤耐性酵素を阻害します。

この化合物はMRSAに対してどのように働きますか？

細菌の防御酵素を無力化し、通常のペニシリンが細菌の細胞壁を再び破壊できるようにします。

Sources

薬剤耐性菌 カーディフ大学 MRSA 医学研究 抗生物質 ペニシリン 創薬科学